执业药师中药药理综合辅导：药物动力学

　　☆ ☆☆☆☆考点1：药物的被动转运　　被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的一种方式，其主要的动力就是膜两侧的浓度差，因此当膜两侧的浓度相等时，转运即达到动态平 衡。其特点就是不需耗能，且无饱和现象。大多数药物在体内的转运是按这种方式进行的。被动转运又可分为简单扩散和滤过两种。　　1.简单扩散　　简单扩散的扩散速度既与药物的理化性质（如分子量、极性、脂溶性和解离度等）有关，也与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关。由于多数药物是弱 电解质，在体液中可部分解离，一部分药物为解离型的，另一部分药物为非解离型的。解离型药物的极性比非解离型药物大，而非解离型药物的脂溶性比解离型药物 高，因此非解离型药物易于跨膜扩散，这是由生物膜的类脂性所决定的。一种药物在体液中的解离程度取决于其自身的解离常数pKa及其所在环境的pH.这三者 之间的关系，可按Handerson-Hasselbalch公式说明。式中Ka为解离常数，pKa是其负对数值。　　由上式可见，无论弱酸性还是弱碱性药物，其pKa值为该药在溶液中50%解离的pH值，pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物属于弱 酸性或弱碱性无关，弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于7.改变环境的pH值可以影响弱酸性药物或弱碱性药物的跨膜转运，弱酸性药物在 pH低的环境中解离度小，容易跨膜转运，因此，在酸性胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收；弱碱性药物在碱性肠液中不易解离，主要在小肠吸收，碱化尿 液可以增加其在肾小管的再吸收，使其肾排泄减慢，而酸化尿液则可以使其肾排泄加速。　　2.滤过　　滤过是指粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差，由高压侧向低压侧的转运过程。如药物经肾小球的滤过。　　☆ ☆☆☆考点2：药物的载体转运　　1.主动转运　　主动转运是药物借助于特殊的载体并需消耗能量的跨膜运动，其特点就是不依赖于膜两侧的浓度差，药物可以从低浓度的一侧向高浓度一侧转运，这一过程需要特殊的载体，且需消耗能量，转运的过程有饱和现象和竞争性抑制。如药物自肾小管的分泌性排泄就属于主动转运。　　2.易化扩散　　易化扩散是借助膜内特殊载体的一种转运方式，其特点是不需要能量，但不能逆浓度差转运，且有较高的特异性，并有竞争抑制现象。如葡萄糖和氨基酸就是通过这种方式转运的。