执业药师中药药理综合辅导:甲状腺激素及抗甲状腺
作者:网友提供 来源:优路教育 时间:2020-02-25
☆ ☆☆☆考点1:甲状腺激素 甲状腺激素是碘化酪氨酸的衍生物,包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。 【甲状腺激素的生物合成与分泌】 1.血液循环中的碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取。 2.在过氧化物酶的作用下,碘化物被氧化成活性碘或氧化碘中间产物(I+)。I+与甲状腺球蛋白(TG)上的酪氨酸残基结合,生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。 3.在过氧化物酶的作用下,一分子MIT和一分子DIT偶联成T3,两分子DIT偶联成T4.T3和T4贮存于滤泡腔内的胶质中。 4.在蛋白水解酶的作用下,T3和T4从TG中释放并进入血液。 垂体、心、肝、骨骼肌、肺、肠组织的细胞都含有甲状腺素受体。在胞膜、线粒体、核内也有甲状腺素受体分布。T3可与膜上的受体结合,也可被动进入 胞内,与胞浆结合蛋白结合并与游离的T3形成平衡状态。甲状腺激素通过调控由核内T3受体所介导的基因表达而发挥作用。 【甲状腺激素的调节】 下丘脑分泌促甲状腺素释放激素(TRH)。TRH顺血流进入垂体前叶细胞,引起促甲状腺素(TSH)的分泌。TRH和TSH最终促进甲状腺机能,提高T3、T4的水平。T3和T4浓度过高时又对TSH起负反馈调节作用。 【药理作用】 1.维持正常生长发育。T3和T4主要影响脑和长骨的生长发育。甲状腺功能不足时,躯体和智力发育均受影响,可致呆小病(克汀病),表现为身体矮小,肢体粗短,智力迟钝。成人甲状腺功能不全时,则可引起黏液性水肿。 2.促进代谢。能促进物质氧化,增加组织耗氧量,提高基础代谢率,使产热增加。甲状腺功能亢进时有震颤、心跳加快、急躁、失眠、神经过敏等症。 【临床应用】 主要用于甲状腺功能低下的替代补充治疗。 1.呆小病。确诊后应尽早使用,婴幼儿若治疗及时,发育仍可正常。若治疗过晚,即使躯体能正常发育,智力将仍然低下。 2.黏液性水肿。一般用甲状腺片,从小剂量开始,渐增加至足量。 3.单纯性甲状腺肿。服用甲状腺片,既可补充内源性的不足,且能抑制TSH的分泌,以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 【不良反应】 过量可引起甲亢的临床表现,如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等,甚至出现震颤、发热等。在老人和心脏病患者,可发生心绞痛和心肌梗死。
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