执业药师中药药理综合辅导：消化系统药物

　☆ ☆☆☆考点1：抗酸药　　常用的抗酸药为弱碱性无机盐，口服后能中和过多胃酸，升高胃内pH值，消除胃酸的刺激损窘；同时pH升高又抑制胃蛋白酶活力。饭后使用效果较好。 常用的抗酸药有碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等，其作用差别在于抗酸强度、显效时间、维持时间等。碳酸氢钠起效快、作用强、作用短暂可致 碱血症。氢氧化铝抗胃酸作用较强，生效较慢；与三硅酸镁合用作用增强；口服后生成的AlCl3对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用；久用可引起便秘。　　☆ ☆考点2：H2受体阻断药　　1.西咪替丁（甲氰咪胍，泰胃美）　　【药动学】 口服易吸收，t1/2约2h，部分在体内代谢，原药和代谢物经肾排除。　　【药理作用】 本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。　　【临床应用】 用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等症。　　【不良反应】 轻度腹泻、眩晕、皮疹等，极少数有白细胞减少和粒细胞缺乏、血小板减少和再生障碍性贫血。　　【禁忌证】 肝、肾功能不全者慎用。　　2.雷尼替丁　　【药理作用】 本品为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸减少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。　　【临床应用】 临床用于良性胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食管炎及胃泌素瘤。　　【不良反应】 头痛、头晕、躁狂等，偶见白细胞与血小板减少、转氨酶升高等，停药可恢复。　　【禁忌症】 胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者，剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用，8岁以下儿童禁用。　　3.法莫替丁　　【药动学】 口服易吸收，吸收后分布广泛。　　【药理作用】 本品为组织胺H2受体拮抗剂。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，其作用强度比西咪替丁强30多倍，比雷尼替丁强6～10倍。　　【临床应用】 临床用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。　　【不良反应】 少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红。偶有白细胞减少，轻度转氨酶增高等。　　【禁忌证】 对本品过敏者、严重肾功能不全及孕妇、哺乳期妇女禁用；肝、肾功能不全者及婴幼儿慎用，注意应排除胃癌后才能使用本品。